吡氟硫磷是韓國(guó)化學(xué)研究院（KRICT）發(fā)現(xiàn)，并由Sungbo Chemicals Co。 Ltd。主導(dǎo)開(kāi)發(fā)的新型吡唑有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑，1996在韓國(guó)登記上市。并已于2017年6月26日國(guó)內(nèi)化合物專利期屆滿。
按常理來(lái)說(shuō)，一個(gè)新化合物專利到期，多少會(huì)有一些公司在國(guó)內(nèi)登記，并銷(xiāo)售。但吡氟硫磷卻無(wú)聲無(wú)息。不僅國(guó)內(nèi)無(wú)一人登記此產(chǎn)品，知網(wǎng)上更無(wú)相關(guān)文獻(xiàn)資料。其國(guó)內(nèi)獲取到的信息非常之有限。筆者嘗試找到吡氟硫磷的相關(guān)信息了解其遇冷的原因，歡迎大家共同討論：
防治病蟲(chóng)害及作用機(jī)理
吡氟硫磷屬于新型有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑，用于水果，蔬菜，水稻上相關(guān)害蟲(chóng)的防治，主要用于控制小菜蛾等鱗翅目害蟲(chóng)，為乙酰膽堿酯酶抑制劑。
乙酰膽堿酯酶抑制劑我們并不陌生，大多數(shù)的有機(jī)磷類和氨基甲酸酯類殺蟲(chóng)劑都是乙酰膽堿酯酶抑制劑。乙酰膽堿酯酶（AChE）存在于昆蟲(chóng)神經(jīng)系統(tǒng)，在中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)中與乙酰膽堿（ACh）受體一起參與完成神經(jīng)與神經(jīng)及神經(jīng)與肌肉突觸之間動(dòng)作電位的傳遞。抑制乙酰膽堿酯酶的活性將會(huì)抑制神經(jīng)神經(jīng)遞質(zhì)傳遞的停止，從而導(dǎo)致動(dòng)物的麻痹甚至死亡。
吡氟硫磷在殺蟲(chóng)譜上與毒死蜱（氯吡硫磷）等有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑和氟蟲(chóng)腈類似，并無(wú)優(yōu)勢(shì)。而作為乙酰膽堿酯酶抑制劑，與部分有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑存在著交互抗性，而有機(jī)磷類，特別是毒死蜱已經(jīng)具有成熟的使用技術(shù)及生產(chǎn)工藝，要想分一杯羹談何容易。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
吡氟硫磷的IUPAC化學(xué)名稱為O，O-二乙基O-（1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-基）硫代磷酸酯，相對(duì)分子質(zhì)量為380.3，經(jīng)驗(yàn)式為C14H16F3N2O3PS。
與毒死蜱相對(duì)比：
作為有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑， 其活性結(jié)構(gòu)與傳統(tǒng)有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑類似，故存在著交互抗性。但不同的是吡氟硫磷引入了芳香環(huán)上含-CF3的結(jié)構(gòu)。含氟雜環(huán)結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥活性成分近年來(lái)一直是新農(nóng)藥創(chuàng)制的重要方向。相對(duì)于含氯的毒死蜱，對(duì)環(huán)境更加的友好，且-CF3結(jié)構(gòu)能提高農(nóng)藥活性。
其在國(guó)內(nèi)的專利情況與登記信息不同的是，專利情況除了制備方法為韓國(guó)Sungbo Chemicals Co。 Ltd 所有之外，還有9個(gè)復(fù)配專利，分別由海南正業(yè)中農(nóng)高科，安陽(yáng)安林生物化工和海利爾藥業(yè)申請(qǐng)，主要為與菊酯類和煙堿類農(nóng)藥的復(fù)配。
總結(jié)
筆者認(rèn)為，如果用專利情況來(lái)表現(xiàn)其具有創(chuàng)造性，新穎性等科研價(jià)值。那么登記情況就表現(xiàn)出來(lái)的是該產(chǎn)品的市場(chǎng)價(jià)值。
首先不可否認(rèn)的是吡氟硫磷作為新型的含氟有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑具有廣闊的市場(chǎng)，但前路仍然漫漫。筆者認(rèn)為吡氟硫磷未能進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng)或引起重視的主要原因?yàn)橐韵聨追矫妫?/p>
1.其復(fù)雜結(jié)構(gòu)使得合成難度提升及雜質(zhì)控制困難；
2.高企的價(jià)格相對(duì)于競(jìng)品（毒死蜱，氟蟲(chóng)腈）并不具有競(jìng)爭(zhēng)性；
3.嚴(yán)重缺乏市場(chǎng)宣傳和前期推廣；
4.相似的作用位點(diǎn)導(dǎo)致與有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑具有交互抗性，而有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑作為傳統(tǒng)產(chǎn)品被廣泛使用于農(nóng)業(yè)和衛(wèi)生領(lǐng)域，這就導(dǎo)致了吡氟硫磷還未進(jìn)入市場(chǎng)，可能害蟲(chóng)就已經(jīng)具有嚴(yán)重抗性的尷尬局面。
但另一方面，作為“集萬(wàn)千寵愛(ài)于一身”的新型含氟有機(jī)磷類殺蟲(chóng)劑，其科研價(jià)值遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于市場(chǎng)價(jià)值，對(duì)推動(dòng)農(nóng)藥高效，環(huán)境友好有著積極的作用。
來(lái)源： 農(nóng)藥市場(chǎng)信息