三環(huán)唑?qū)儆诩?xì)胞黑色素生物合成抑制劑，是一種作用機(jī)理非常獨(dú)特的殺菌劑，通常對(duì)病原菌直接毒性較低。大多數(shù)黑色素合成抑制劑如三環(huán)唑、稻瘟酰胺、環(huán)丙酰菌胺、咯喹酮等，是防治水稻稻瘟病病菌的專用藥劑。

1、三環(huán)唑研發(fā)登記情況

三環(huán)唑由美國Eli Lilly公司研制成功，1979年登記注冊(cè)，向世界各地推廣，開發(fā)代號(hào)EL-291，在日本于1981年注冊(cè)，商品名Beam（比艷）。80年代三環(huán)唑在我國開始推廣使用，目前在我國登記產(chǎn)品共有307個(gè)，包括原藥11個(gè)、可濕性粉劑257個(gè)、懸浮劑32個(gè)、水分散粒劑5個(gè)、懸乳劑2個(gè)。

2、抗性發(fā)展情況

三環(huán)唑是防治稻瘟病的內(nèi)吸性殺菌劑，具有高效、持效期長、使用次數(shù)少等特點(diǎn)，在我國生產(chǎn)上大面積使用已近30年。隨著我國稻瘟病菌陸續(xù)對(duì)稻瘟凈、異稻瘟凈、稻瘟靈等殺菌劑產(chǎn)生抗藥性，導(dǎo)致多種藥劑防效下降，三環(huán)唑逐漸成為田間防治稻瘟病的主要藥劑。近年來，我國部分地區(qū)也陸續(xù)出現(xiàn)了三環(huán)唑防效下降的報(bào)道。

黃春艷等采用室內(nèi)抑菌試驗(yàn)方法，對(duì)來自黑龍江省不同地區(qū)160份稻瘟病標(biāo)樣中的98個(gè)純菌株進(jìn)行抗藥性測(cè)定結(jié)果表明，三環(huán)唑?qū)Σ煌貐^(qū)稻瘟病菌的平均抑制中濃度（EC50）有很大差異。敏感菌株的平均抑制中濃度，哈爾濱菌株為10～20 mg/Kg，牡丹江菌株為20～40 mg/Kg，佳木斯和綏化菌株均接近50 mg/Kg，國營農(nóng)場(chǎng)的菌株接近40 mg/Kg，抗性菌株平均抑制中濃度均大于50 mg/Kg，該試驗(yàn)結(jié)果說明，黑龍江省大部分稻區(qū)的稻瘟病菌對(duì)三環(huán)唑已產(chǎn)生一定的抗性，抗性菌株抑制中濃度大約是敏感菌株的1.25～5倍。

侯東艷等對(duì)遼寧省7個(gè)市53個(gè)稻瘟菌株對(duì)三環(huán)唑的敏感性測(cè)定，結(jié)果表明不同地區(qū)稻瘟菌株對(duì)三環(huán)唑的敏感性不同，經(jīng)統(tǒng)計(jì)分析，敏感的是丹東菌株和大連菌株，其EC50平均值分別為0.3412、0.3461 mg/L，不敏感的是本溪菌株和沈陽菌株，其EC50平均值分別為0.5171、0.4938 mg/L，前兩者和后兩者之間差異達(dá)到0.05的顯著水平，其余各市菌株EC50平均值差異不顯著。

三環(huán)唑?qū)邶埥?9個(gè)水稻稻瘟病菌菌絲生長抑制中濃（EC50）中，對(duì)富錦地區(qū)水稻稻瘟病菌株菌絲抑制濃度大，為234.5mg/Kg。這可能是富錦地區(qū)對(duì)同一品種三環(huán)唑使用年限過長，致使該地區(qū)的稻瘟病菌菌株產(chǎn)生一定程度的抗藥性。三環(huán)唑?qū)邶埥〔煌貐^(qū)的菌株抑制率有所不同，對(duì)濃江農(nóng)場(chǎng)的菌株抑制率均高于30%；對(duì)尚志、富錦地區(qū)、佳木斯、蘿北、連珠山、北林區(qū)、寧安江南地區(qū)的菌株的抑制率均低于30%。說明尚志、富錦地區(qū)、佳木斯、蘿北、連珠山、北林區(qū)、寧安江南地區(qū)稻瘟病菌已經(jīng)對(duì)三環(huán)唑產(chǎn)生了一定程度的抗藥性。其原因可能是藥劑使用年限過長，并且隨著篩選代數(shù)的增加，導(dǎo)致病菌對(duì)三環(huán)唑的敏感性逐漸下降。

貴州省各水稻種植區(qū)稻瘟病菌對(duì)三環(huán)唑的抗藥性水平仍然處于低抗以下，尚未有中抗以上的菌株出現(xiàn)。其中，抗藥性水平低的菌株和抗性頻率高的地區(qū)都出現(xiàn)在遵義，該地區(qū)稻瘟病菌的抗藥性水平差異大，達(dá)到2.69倍，同時(shí)抗性頻率高，達(dá)到7.29%，這一結(jié)果說明在農(nóng)業(yè)種植水平相對(duì)較高的遵義，是否是農(nóng)藥長期施用促使該地區(qū)稻瘟病菌出現(xiàn)了抗性遺傳變異和抗藥性菌株的頻率已有所明顯增加，尚需進(jìn)一步研究。

來自云南不同地區(qū)的稻瘟病菌菌株對(duì)三環(huán)唑的敏感性存在一定差異。敏感的是大理地區(qū)菌株，其EC50值為49.0043 mg/L，不明感的是宜良地區(qū)菌株，其EC50值為65.0004 mg/L，相差1.33倍，相差倍數(shù)不大。其原因可能是由菌株個(gè)體差異引起的或者由于抗藥性問題所致，還需進(jìn)一步研究。

當(dāng)前，三環(huán)唑仍是大面積防治稻瘟病的理想藥劑。鑒于已有試驗(yàn)結(jié)果，必須加強(qiáng)抗藥性檢測(cè)，并做好負(fù)交互抗性藥劑篩選等工作，為有效、合理地使用三環(huán)唑提供依據(jù)。

3、三環(huán)唑抗性機(jī)理

殺菌劑產(chǎn)生抗藥性主要是由于對(duì)靶標(biāo)病原菌的作用位點(diǎn)單一，對(duì)于有多個(gè)作用位點(diǎn)的殺菌劑一般不容易產(chǎn)生抗藥性。同時(shí)幾個(gè)作用位點(diǎn)產(chǎn)生變異而導(dǎo)致抗藥性的頻率較低，因此許多保護(hù)性殺菌劑從開發(fā)沿用至今仍很少產(chǎn)生抗藥性。

三環(huán)唑防治稻瘟病具有多種作用機(jī)制，一是主要作用于黑色素生物合成途徑中的三羥基萘酚還原酶和四羥基萘酚還原酶，并且可誘導(dǎo)水稻體內(nèi)與抗性反應(yīng)有關(guān)的酶活性提高，二是抑制病原菌對(duì)植株的在侵染。這可能是三環(huán)唑不易產(chǎn)生抗性的原因，屬于低抗性風(fēng)險(xiǎn)的農(nóng)藥之一。

關(guān)于三環(huán)唑的抗藥性有不同的觀點(diǎn)，一種認(rèn)為，三環(huán)唑在離體條件下對(duì)水稻稻瘟病菌菌絲生長和孢子萌發(fā)沒有影響，因而田間病原菌敏感性降低多是與用藥水平相關(guān)；另一種觀點(diǎn)認(rèn)為，三環(huán)唑?qū)λ镜疚敛【z生長和孢子萌發(fā)有明顯影響，濃度與病原菌敏感性成相關(guān)關(guān)系。

用20mg/mL的三環(huán)唑溶液對(duì)水稻稻瘟病病菌的菌絲生長抑制率和孢子萌發(fā)抑制率測(cè)定。結(jié)果表明：三環(huán)唑?qū)Φ疚敛【z生長抑制率僅為0.39%，抑制作用不明顯；處理孢子的平均萌發(fā)率為95%，無顯著抑制作用。

于三環(huán)唑噴霧處理稻苗24 h后接種稻瘟病菌，防效為81.3%；稻苗接種稻瘟病菌24 h后用三環(huán)唑噴霧處理，防效為35.6%；三環(huán)唑與稻瘟病菌孢子同時(shí)噴霧處理稻苗，防效為46.3%。統(tǒng)計(jì)結(jié)果表明，使用同一濃度藥劑防治稻瘟病，病菌接種與藥劑處理的時(shí)間不同，防效差異顯著。稻瘟病菌接種稻苗24 h之后，分生孢子已經(jīng)黑色素化，完成了侵入寄主的過程，此時(shí)再使用三環(huán)唑則不能很好達(dá)到防治病害的目的。

稻瘟病孢子的附著孢在24 h內(nèi)已全部黑色素化。如果三環(huán)唑的作用機(jī)制僅為抑制黑色素的生物合成，那么在黑色素已經(jīng)完全形成后用藥應(yīng)該無明顯防病效果，但從陳炎的試驗(yàn)結(jié)果表明，接種后14、16和24 h用藥的防治效果分別為91.2%、90.3%和87.2%，三環(huán)唑防病并非僅僅抑制黑色素的生物合成。

10mg/mL三環(huán)唑于接種后48 h噴霧處理對(duì)再侵染的抑制效果為63.28%。說明在稻瘟病完成對(duì)寄主葉片的穿透后（25℃下，＞10 h）再用三環(huán)唑處理雖然不能很好地控制藥劑處理植株病害的發(fā)展，但卻可以有效地抑制該病株作為再侵染源引起周圍其他未經(jīng)藥劑處理的健康植株的發(fā)病。

誘導(dǎo)抗性是一種控制植物病害的有效方法，但投入到生產(chǎn)實(shí)際應(yīng)用得還較少，三環(huán)唑可能通過JA途徑介導(dǎo)的誘導(dǎo)抗性，阻止病原菌在植株體內(nèi)的再侵染，從而延長了的持效期。

4、三環(huán)唑的抗性治理

黃星等的研究結(jié)果表明，三環(huán)唑防治水稻稻瘟病田間防效下降并不是水稻稻瘟病病菌產(chǎn)生抗藥性，提高用藥技術(shù)，科學(xué)合理使用三環(huán)唑是關(guān)鍵。

秧苗移栽前將其在三環(huán)唑藥液中浸根處理，可有效預(yù)防稻瘟病的發(fā)生，且方法簡單易行，效果顯著。在第1次藥劑處理3 d后再進(jìn)行1次三環(huán)唑噴霧處理，則可提高防效，延長藥劑的持效期，可使水稻通過易感病的分蘗盛期。在實(shí)際生產(chǎn)中，還應(yīng)注意藥劑的使用時(shí)間，若病原菌附著孢已經(jīng)完成黑色素化、分生孢子侵入水稻苗之后再使用三環(huán)唑，則防效下降，達(dá)不到防治病害的目的。田間風(fēng)、雨和農(nóng)事操作等因素都有可能造成水稻葉片傷口，當(dāng)葉片有傷口時(shí)，病原菌無需完成穿透過程，可從傷口直接進(jìn)入水稻體內(nèi)定殖，此種情況會(huì)導(dǎo)致藥劑失去防效，造成損失。因此，在農(nóng)事操作中要盡量避免對(duì)水稻葉片造成傷口。施用三環(huán)唑后短時(shí)間內(nèi)有降雨，會(huì)導(dǎo)致防效下降，降雨與施藥的時(shí)間間隔越短，對(duì)防效影響越大。田間使用三環(huán)唑，選擇施藥時(shí)間需3 h內(nèi)無降雨。

與其他藥劑混配是提高藥劑防效的重要方法之一。稻瘟病菌對(duì)三環(huán)唑與咪鮮胺和嘧菌酯EC50的相關(guān)系數(shù)分別為0.6373（R2=0.4061）和0.0877（R2=0.0077），差異均不顯著，說明三環(huán)唑與咪鮮胺和嘧菌酯之間均不存在交互抗藥性。

將咪鮮胺與三環(huán)唑混配，可以將防治稻瘟菌的不同作用機(jī)制結(jié)合起來，達(dá)到增效的作用?？梢砸种凭z的生長與稻瘟菌的產(chǎn)孢量，提高對(duì)稻瘟病的作用，抑制病斑的擴(kuò)展。藥劑的防治持效期延長，內(nèi)吸性與耐雨水沖刷能力增強(qiáng)?；靹┹^好的集中了三環(huán)唑與咪鮮胺單劑的優(yōu)點(diǎn)，優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)，提高了藥劑防效。

雖然目前仍沒有關(guān)于大面積水稻稻瘟病對(duì)三環(huán)唑產(chǎn)生抗性的報(bào)道，三環(huán)唑目前作為我國防治水稻稻瘟病的主要藥劑，其抗性發(fā)展情況值得密切關(guān)注，在加強(qiáng)抗性監(jiān)測(cè)的同時(shí)，科學(xué)合理使用該藥劑也是十分重要的。